El tratamiento de elección en la LMC son los inhibidores de la tirosina quinasa (ITC).1 El primer inhibidor de este tipo fue imatinib, que se aprobó en el año 2001 y posteriormente se han incorporado al arsenal terapéutico dasatinib, nilotinib, bosutinib y ponatinib.1
Todos los ITCs desarrollados son inhibidores de tipo competitivo que se unen con alta afinidad al sitio de unión de ATP, localizado en el dominio quinasa de ABL1, compitiendo contra su sustrato natural y por tanto inhibiendo su actividad quinasa.1 El bloqueo de la actividad quinasa de ABL1 inhibe la actividad de la oncoproteína de fusión BCR-ABL1 frenando la proliferación descontrolada de células mieloides que da lugar a la enfermedad.1
En la Tabla 1 se detallan los inhibidores de tirosina quinasa disponibles y las distintas indicaciones aprobadas:
El tratamiento con inhibidores de tirosina quinasa resulta en una normalización del recuento leucocitario y una reducción de la expresión del transcrito de BCR-ABL1 en sangre periférica.1
Referencias:
1. Sociedad Española de Hematología y Hemoterapia. Manual para el control y el tratamiento de los pacientes con Leucemia Mieloide Crónica. Edición 2020. Disponible en: https://www.sehh.es/publicaciones/manuales-publicaciones/124461-manual-p.... 2. Ficha Técnica de Glivec® (imatinib). 3. Ficha Técnica de Tasigna® (nilotinib). 4. Ficha Técnica de Sprycel® (dasatinib). 5. Ficha Técnica de Bosulif® (bosutinib). 6. Ficha Técnica de Iclusig® (ponatinib).